Метронидазол - вещество, активное в отношении анаэробных бактерий и некоторых простейших. В настоящее время это золотая середина, используемая в лечении заболеваний, вызванных вышеперечисленными микроорганизмами. Его молекула маленькая и характеризуется очень хорошей абсорбцией. Он хорошо проникает в ткани, даже преодолевая барьеры организма, такие как плацента или гематоэнцефалический барьер.
Метронидазол - действие
Чтобы правильно понять, как метронидазол убивает бактерии и простейшие, живущие в анаэробных условиях, нужно понять механизм его действия. Метронидазол представляет собой небольшую молекулу, которая легко проникает в клетки бактерий и простейших. Хотя это вещество обладает способностью проходить даже через мембраны аэробных бактерий, оно не эффективно против этой группы бактерий.
Механизм действия метронидазола основан на его низком окислительно-восстановительном потенциале. Метронидазол превращается в восстановленную форму в бактериальной клетке. Его присутствие в клетке в таком виде вызывает разрыв цепи ДНК анаэробных бактерий, после чего клетка погибает.
Метронидазол эффективен против бактерий следующих типов:
- Bacteroides - это бациллы, ответственные в основном за гнойные инфекции и эндогенные инфекции, т.е. те, которые являются результатом перемещения физиологической бактериальной флоры из ее естественного места в организме в стерильные места. Это может произойти во время операции или травмы.
- Fusobacterium - аналогично группе, упомянутой выше, встречается в физиологической бактериальной флоре и отвечает за эндогенные инфекции.
- Clostridium - инфекция, вызванная этой группой бактерий, особенно часто лечится метронидазолом и с точки зрения антибактериальной терапии является целевой группой метронидазола. Бактерии Clostridium ответственны за серьезные инфекции, такие как: гангрена, столбняк, ботулизм, антибиотикоассоциированная диарея, псевдомембранозный колит. Clostridium difficile на сегодняшний день является одной из наиболее частых причин внутрибольничных инфекций и антибиотикоассоциированной диареи. Заражение этой бактерией происходит в результате чрезмерного роста C. difficile, происходящего из физиологической бактериальной флоры или из окружающей среды.
- Эубактериум
- Gardnerella vaginalis - наиболее распространенный фактор бактериального вагиноза, вызываемый анаэробными бактериями.
Простейшие также чувствительны к метронидазолу:
- Trichomonas, в эту группу входят T. vaginalis, т. н. вагинальные трихомонады. Это наиболее частая причина невирусных ЗППП.
- Entamoeba histolytica, или дизентерийная амеба, вызывающая амебиаз, заболевание пищеварительного тракта. Это инфекция, которую поляки чаще всего привозят из поездок в тропики, где низкий санитарный уровень. Это распространенное заболевание в развивающихся странах. Причина, по которой амебная дизентерия так распространена в этих местах, заключается в способности ее цист выживать в водопроводной воде, даже если для ее дезинфекции используется хлор.
- Giardia lamblia - как и Entamoeba histolytica, вызывает диарею путешественников.
- Балантидиум.
Метронидазол - показания
Метронидазол - в листке-вкладыше этого лекарства сообщается, что это лекарство, используемое при инфекциях, вызванных вышеупомянутыми анаэробными бактериями и простейшими.
Кроме того, он используется для снижения риска послеоперационной инфекции.
Метронидазол назначают пациентам в таких случаях, как:
- сепсис
- бактериемия
- перитонит
- абсцесс мозга
- пневмония
- миелит
- родильная горячка
- тазовый абсцесс
- параметрит
- инфицирование операционных ран вследствие заражения анаэробными бактериями
- урогенитальный трихомониаз у обоих полов
- бактериальный вагиноз
- пелзаковица
- лямблиоз / лямблиоз
- острый язвенный гингивит
- острая пародонтальная инфекция
- язвы конечностей и пролежни, вызванные анаэробными бактериями
- инфекция Helicobacter pylori.
Поскольку трихомониаз является очень распространенным невирусным ЗППП, для него уже разработаны схемы лечения. Хотя заражение этим паразитом у большинства пациентов протекает бессимптомно, необходимо проводить лечение, чтобы уменьшить передачу простейших другим половым партнерам.
Метронидазол принадлежит к единственной группе препаратов, на которые реагирует трихомонада. Рекомендуемая терапия - пероральный метронидазол. Препарат в форме геля не достигает терапевтических концентраций в мочеполовой системе, что является альтернативой пероральному приему. К сожалению, недавние исследования указывают на небольшое повышение резистентности трихомонад к метронидазолу. Приблизительно 10 процентов трихомонадных инфекций устойчивы к лечению стандартными дозами метронидазола. Затем специалист принимает решение об изменении дозировки.
На фармацевтическом рынке существует несколько альтернатив, которые в такой же степени воздействуют на трихомонады. Вагинальный трихомониаз может возникать у беременных женщин, поэтому важно, чтобы будущая мать знала о соотношении риска и пользы терапии метронидазолом. Заражение этим паразитом может привести к преждевременным родам или рождению ребенка с низким весом. Если врач и пациент принимают решение о лечении, метронидазол можно назначать в виде однократной дозы 2 г перорально.
Следует отметить, что лечение трихомониаза может защитить новорожденного ребенка от инфекции. Хотя метронидазол проникает через плаценту, его мутагенное или тератогенное действие на плод не доказано. Поэтому можно лечить женщин во втором и третьем триместрах беременности. Безопасность лечения трихомониаза у женщин в первом триместре беременности должна быть согласована с врачом. Когда дело доходит до лечения кормящих женщин, врачи сходятся во мнении, что самым безопасным решением при трихомониазе является прекращение грудного вскармливания на несколько дней на время терапии.
Метронидазол проникает в грудное молоко, его концентрация в организме ребенка не выше рекомендуемой дозы для детей. Тем не менее врач снижает риск побочных эффектов для ребенка, делая перерыв в грудном вскармливании.
Состояние, при котором врачи назначают больному метронидазол, также является бактериальным вагинозом. Эта инфекция чаще всего вызывается Gardnerella vaginalis. Могут возникнуть аэробные бактериальные инфекции, поэтому перед началом лечения важно провести посев и тестирование. При этом заболевании исчезает физиологическая бактериальная флора в виде палочек Lactobacillus.
Вместо этого развивается патологическая флора, состоящая из анаэробных бактерий. Применение метронидазола при таком состоянии оправдано и эффективность лечения составляет около 84-96%. Метронидазол не разрушает здоровую микрофлору влагалища, в отличие от клиндамицина.
К сожалению, наблюдается растущая резистентность бактерий, вызывающих бактериальный вагиноз, к метронидазолу. Если лечение не приносит ожидаемых результатов, врач должен предположить, что штамм устойчив к применяемому антибиотику, и изменить лечение или дозировку.
Helicobacter pylori также чувствителен к метронидазолу. Этот факт используется в комплексной лекарственной терапии, направленной на эрадикацию H. pylori. Терапия аналогична лечению туберкулеза, поскольку для эффективного лечения этой инфекции, вызывающей язвенный гастрит или дуоденит, необходимо применять комбинацию из трех, а иногда и четырех препаратов. Антибиотики, используемые для терапии, включают: метронидазол. В отличие от кларитромицина и амоксициллина действует против H. pylori независимо от рН среды. К сожалению, устойчивость бактерий к метронидазолу достаточно высока.
Перед принятием решения о лечении следует рассмотреть все текущие рекомендации по лечению.
Метронидазол - противопоказания
Одним изпротивопоказаний к применению метронидазола является первый триместр беременности, при этом зарубежная литература и специалисты учитывают состояние пациентки и соотношение пользы и риска терапии прежде чем отказаться от метронидазола в качестве терапевтического препарата.
Противопоказанием к применению этого вещества также является повышенная чувствительность к метронидазолу или другим производным 5-нитроимидазола.
Метронидазол Меры предосторожности
Согласно текущей сводке характеристик продукта, существуют ситуации, когда врач должен тщательно рассмотреть вопрос о применении метронидазола.
- Имейте в виду, что метронидазол не оказывает бактерицидного действия на аэробные бактерии и может быть не полностью эффективен против относительных анаэробов.
- Существует риск повторного заражения после терапии метронидазолом, что может быть связано не с резистентностью бактерий или простейших, а с неправильным приемом препарата пациентом. В ситуации, когда больной не соблюдает рекомендации, пропускает прием препарата или принимает препарат нерегулярно, может не только не наступить улучшение, но и микроорганизм может стать более устойчивым к метронидазолу.
- Исследования на животных не подтверждают, является ли данный препарат мутагенным, поэтому не рекомендуется применять препарат дольше, чем это необходимо.
- При применении метронидазола сообщалось о развитии синдрома Стивенса-Джонсона. Это гетерогенная кожная реакция с быстрым течением. В ходе этой реакции происходит апоптоз клеток эпидермиса, что приводит к эрозии, а затем к некрозу тканей. Это состояние опасно для жизни. Лечащий врач должен проинструктировать пациента о риске и посоветовать контролировать кожные реакции. При появлении этих симптомов лечение метронидазолом следует прекратить и изменить тактику лечения.
- Поскольку метронидазол может усугубить неврологическую симптоматику, а длительная терапия может привести к нейропатии, рекомендуется придерживаться предписанной продолжительности лечения. Не применять препарат людям с заболеваниями периферической или центральной нервной системы. Любое решение о лечении должен принимать лечащий врач. Некоторые ситуации не оставляют сомнений в том, что вы должны рискнуть с помощью терапии, например, лечения абсцесса головного мозга.
- С осторожностью следует применять метронидазол у людей с поражением печени или печеночной энцефалопатией. Затем в организме накапливается метронидазол и его метаболиты.
- Возможно, при лечении пациентов с печеночной или почечной недостаточностью может потребоваться коррекция дозировки.
- Существует дополнительный риск отеков у пациентов, одновременно принимающих кортикостероиды и метронидазол.
- Специалисты рекомендуют проверять картину крови пациента во время и после терапии. Особенно, если лечение длится более 10 дней.
- Применение метронидазола может вызвать кандидоз во рту, влагалище и пищеварительной системе. После лечения важно использовать пероральные и вагинальные пробиотики.
- Во время терапии метронидазолом нельзя употреблять алкоголь, так как может возникнуть дисульфирамовая реакция, повышающая токсичность алкоголя. Симптомы, на которые следует обратить внимание в этом случае, включают: головную боль, чувство жара с потливостью, тошноту и рвоту.
- У пациентов с синдромом Коккейна при лечении этим соединением наблюдались тяжелая гепатотоксичность и острая печеночная недостаточность.
Метронидазол - лекарственные взаимодействия
Взаимодействие метронидазола с другими препаратами:
- метронидазол усиливает действие антикоагулянтов, таких как варфарин. У такого больного может возникнуть кровотечение. Сообщалось, что гепарин безопасен при лечении метронидазолом
- препараты, повышающие активность микросомальных ферментов печени, могут сокращать период полувыведения метронидазола. К препаратам этой группы относятся, например, фенобарбитал и фенитоин
- препараты, снижающие активность микросомальных ферментов печени, могут увеличивать период полувыведения метронидазола из организма
- у пациентов, получавших лечение солями лития, этот элемент накапливается в организме после введения метронидазола, что может привести к поражению почек
- одновременный прием метронидазола и дисульфиран может привести к психическим расстройствам у больного, проявляющимся психозом и спутанностью сознания
- метронидазол повышает токсичность бусульфана и 5-фторурацила
- метронидазол увеличивает количество циклоспорина, которое вы принимаете в организме.
Побочные эффекты метронидазола
Метронидазол может вызывать следующие побочные эффекты:
- Со стороны нервной системы: энцефалопатия, подострый мозжечковый синдром, судороги, однако эти симптомы исчезают после прекращения терапии. К другим менее опасным побочным эффектам относятся: сонливость, головокружение, головные боли. Сообщалось также о психотических расстройствах после метронидазола, проявляющихся спутанностью сознания и галлюцинациями.
- со стороны крови и лимфы: очень редко у пациентов наблюдались: агранулоцитоз, нейтропения, тромбоцитопения, панцитопения.
- реакцией иммунной системы на метронидазол может быть анафилактический шок, особенно у людей с повышенной чувствительностью к этой группе препаратов.
- пациенты очень редко жалуются на побочные эффекты со стороны глаз, такие как двоение в глазах или близорукость. В обоих случаях симптомы были преходящими.
- из печени существует риск повышения активности печеночных ферментов, гепатита, желтухи и/или панкреатита.
- моча может быть более темного цвета.
Метронидазол - дозировка
Дозировка метронидазола варьируется и зависит от типа инфекции и состояния больного. Иногда врачи наблюдают недостаточную эффективность терапии и изменяют дозу метронидазола или добавляют дополнительные препараты для усиления эффекта метронидазола. Врач должен обсудить с пациентом наиболее оптимальную схему лечения метронидазолом и объяснить, как именно принимать препарат.
Дозировка также зависит от формы препарата. Метронидазол в настоящее время существует в виде пероральных таблеток, вагинальных пессариев, паст, также существуют гели с метронидазолом, а также кожные эмульсии, инфузионные растворы. Кроме того, метронидазол можно найти на рынке в виде комбинированных препаратов в вагинальных таблетках и капсулах, используемых для лечения инфекции H. pylori.
Сколько стоит метронидазол?
Метронидазол - цена
Метронидазол отпускается по рецепту. Цена на метронидазол может незначительно отличаться в разных аптеках.
Гель с метронидазоломобычно стоит около 13 злотых за 15-граммовую упаковку, амазь с метронидазолом и стоит 60 злотых за 100 грамм.
За упаковку, содержащую 20 таблеток метронидазола по 250 мг, вы должны заплатить в среднем 26 злотых, а упаковка, содержащую 28 таблеток метронидазола по 500 г, стоит около 57 злотых.