Леводопа в лечении болезни Паркинсона

Леводопа в лечении болезни Паркинсона
Леводопа в лечении болезни Паркинсона

Леводопа считается «золотым стандартом» в лечении болезни Паркинсона. Несмотря на появление на рынке более современных препаратов, он по-прежнему остается основным и важнейшим препаратом в лечении этого заболевания. Однако его использование вызывает у пациентов многочисленные опасения, связанные с побочными эффектами. Они правы? Как действует леводопа?

Леводопа в лечении болезни Паркинсона
Леводопа в лечении болезни Паркинсона

Леводопа, представленный в 1970-х годах на фармацевтическом рынке, оказался прорывом в лечении болезни Паркинсона. Этот препарат изменил к лучшему и продлил жизни миллионов людей по всему миру. Его открытие было удостоено Нобелевской премии Арвида Карлссона в 2000 году. На сегодняшний день не найдено лекарство, которое обладало бы большей эффективностью при лечении болезни Паркинсона.

Введение леводопы статистически значимо продлило жизнь пациентов. В результате после его введения появились новые и более запущенные симптомы болезни Паркинсона. Это связано с тем, что данное заболевание характеризуется непрерывным прогрессированием развития. По мере увеличения продолжительности жизни удлинялся процесс Паркинсона и проявлялись последующие фазы болезни.

Болезнь Паркинсона - это неврологическое заболевание, вызывающее необратимое повреждение головного мозга. Современная медицина не в состоянии отменить эти изменения, она может только модифицировать их ход.

Болезнь Паркинсона вызывает дегенерацию структур головного мозга. Во время него гибнут нервные клетки черной субстанции. Эти клетки отвечают за выработку дофамина. Это приводит к снижению концентрации этого нейротрансмиттера в некоторых областях мозга, важных для контроля движений.

Леводопа - механизм действия

Леводопа химически является аминокислотой-предшественником дофамина. В организме после преодоления гематоэнцефалического барьера он трансформируется в вышеупомянутый нейротрансмиттер. Благодаря этому происходит повышение концентрации дофамина в соответствующих структурах мозга.

Леводопа и симптомы и течение болезни Паркинсона

Мы до сих пор не знаем причину болезни. Это затрудняет поиск идеального лекарства от болезни Паркинсона. Леводопа в сочетании с сопутствующими препаратами считается наиболее эффективным на сегодняшний день вариантом.

Исследования показывают, что склонность к болезни Паркинсона в некоторой степени передается генетически. Факторы окружающей среды, вызывающие поражение нервной системы, вероятно, ответственны за развитие заболевания у восприимчивых людей.

Главный, важнейший симптом этого заболевания - замедление движений. У больных это проявляется в виде проблем с началом двигательной активности и ее ускорением. В результате больные испытывают трудности с речью, ходьбой и основными повседневными делами.

Другим распространенным симптомом является ригидность мышц. Это может ощущаться пациентом как боль при движении. Ригидность мышц также может быть замечена в выражениях лица. В результате больные часто имеют характерное «маскообразное» лицо.

Болезнь Паркинсона также связана с нарушениями осанки, характерными для данного заболевания. Они возникают из-за проблем с поддержанием баланса. Больные часто интерпретируют их как «головокружение». Неустойчивость в движении опасна высоким риском падений, которые приводят к тяжелым травмам.

Первоначально врачи считали, что болезнь Паркинсона проявляется только двигательными нарушениями. После введения терапии первым высокоэффективным препаратом - леводопой - оказалось, что это гораздо более сложное заболевание с широким спектром симптомов. Паркинсон ответственен за развитие деменции, а также психотических расстройств. Можно сказать, что эти симптомы являются следствием замедления и психических функций.

Варианты лечения болезни Паркинсона

В связи с тем, что нам неизвестна причина болезни Паркинсона, нет причинных препаратов для этого заболевания. Возможные варианты лечения:

  • введение препаратов, модифицирующих заболевание
  • применение обезболивающих препаратов

Также возможны немедикаментозные методы лечения:

  • хирургическое лечение, включающее глубокую стимуляцию мозга
  • реабилитация
  • генная терапия

При медикаментозном лечении леводопа обычно используется в сочетании с другими лекарствами, такими как:

  • Ингибиторы катехолметилтрансферазы (КОМТ)
  • агонисты дофамина: бромкриптин, перголид, каберголин, прамипексол, ропинирол, пирибедил, апоморфин, ротиготин
  • холинергические средства: тригесифенидил, бипериден
  • Ингибиторы МАО: селегилин, разагилин
  • амантадин

Ингибиторы МАО и СОМТ используются для пролонгирования действия леводопы и повышения ее биодоступности в организме. Обе группы блокируют расщепление препарата ферментами. Благодаря этому в мозг попадает больше действующего вещества.

Холинергические препараты и амантадин используются для облегчения симптомов заболевания, таких как тремор.

Леводопа как симптоматический препарат

Леводопа оказывает кратковременное влияние на моторные симптомы болезни Паркинсона. Терапевтический эффект наступает вскоре после применения дозы. Он проявляет сильнейший симптоматический эффект из всех доступных для применения при этом заболевании препаратов. Леводопа действует очень быстро, но сильный эффект длится всего несколько часов. Краткосрочный эффект связан с высокой интенсивностью побочных эффектов.

Долгосрочные эффекты леводопы длятся от нескольких дней до недель после приема препарата. Этот эффект значительно слабее кратковременного эффекта, но он устойчив и сохраняется в течение длительного периода времени. Долгосрочные эффекты связаны с побочными эффектами слабой степени.

Комбинированные препараты, содержащие леводопу, доступны в Польше:

  • леводопа + бенсеразид
  • леводопа + карбидопа

Леводопа и прогрессирование болезни Паркинсона

Болезнь Паркинсона прогрессирует. Несмотря на правильное лечение, состояние больного будет продолжать ухудшаться. Однако правильно подобранные препараты способны значительно продлить жизнь и улучшить ее качество.

Первый период развития болезни иногда называют «медовым месяцем». Обычно он длится 5 лет. Характеризуется очень хорошей реакцией организма на леводопу. Используемые препараты снимают симптомы заболевания. Используемые дозы являются низкими, чтобы ограничить побочные эффекты.

По мере прогрессирования заболевания происходит нарастающая потеря нервных клеток. Повреждение головного мозга увеличивается. При этих изменениях ответ на лекарство снижается. Необходимо постоянно увеличивать дозу препарата. Есть также новые проблемы с реакцией на лекарства, называемые флуктуациями.

Сразу после приема препарата у больного наступает улучшение. К сожалению, длится это недолго, около 3 часов. По истечении этого времени появляется скованность тела, тремор и медлительность. Эти симптомы исчезают только после приема следующей дозы. Состояние пациента оценивается как «выкл».

По мере прогрессирования заболевания реакция на лекарства откладывается. На ранних стадиях болезни Паркинсона леводопа действует почти сразу после ее приема. На более позднем этапе разработки для улучшения требуется 30 минут или даже час. Пациенты часто чувствуют, что их лекарства перестали работать. Это явление называется задержкой включения.

С необходимостью увеличения дозы леводопы возникает проблема усиления побочных эффектов. Появляется фаза «включено». На пике дозы, т.е. наибольшей концентрации препарата в головном мозге, возникают непроизвольные хореические движения. Эти движения называются дискинезиями.

Все эти проблемы, связанные с ухудшением реакции на лекарства, значительно затрудняют повседневную жизнь пациента. В результате часто случаются падения, что может привести к серьезным травмам. Однако на этой стадии развития пациент обычно относительно независим.

В последней, наиболее тяжелой фазе заболевания ответ на леводопу незначителен. Трудности при ходьбе постепенно нарастают, пока пациент не проводит большую часть времени в постели или в инвалидном кресле.

Леводопа - дилемма первой дозы

Вопрос о введении леводопы в терапию сразу после постановки диагноза остается дискуссионным. Наиболее распространенным решением является начало лечения с наименьшей дозы, дающей терапевтический эффект.

Другое популярное решение - начать лечение агонистами дофамина. В данной схеме терапии леводопа вводится только на поздних стадиях заболевания.

Как упоминалось ранее, механизм развития и развития болезни Паркинсона плохо изучен. В результате до сих пор ведутся споры о наилучшей возможной схеме лечения. Есть сторонники отсрочки применения леводопы, а также специалисты, считающие, что лучшим решением будет начинать терапию с доз высокой активности.

Побочные эффекты леводопы

Серьезным осложнением, которое иногда возникает при лечении леводопой, является синдром дофаминергической дисрегуляции. Проявляется эйфорией и непроизвольными движениями. Иногда возникают галлюцинации и гипервозбуждение. Обычно это вызвано слишком большим количеством лекарств в организме.

Бывает, что больные сами увеличивают дозу, не посоветовавшись с врачом, потому что у них сложилось впечатление, что действующая перестала действовать. К сожалению, это прямой путь к синдрому дофаминергической дисрегуляции.

Наиболее распространенные побочные эффекты леводопы включают:

  • тошнота
  • рвота
  • сонливость
  • перепады настроения
  • красный цвет мочи
  • беспокойство
  • галлюцинации
  • моторные расстройства - внезапные непроизвольные движения конечностей и головы
  • сенсорные расстройства
  • сердечно-сосудистые заболевания

Что следует помнить при приеме леводопы?

Леводопа должна приниматься за 30 минут до или по крайней мере через час после еды. Это связано с тем, что пища снижает всасывание этого лекарства. Также рекомендуется низкобелковая диета, поскольку содержащиеся в ней аминокислоты конкурируют с леводопой при всасывании, тем самым снижая ее биодоступность.

Исключением является ситуация, когда у пациента рвота после введения лекарства, что мешает пациенту правильно принять лекарство. Рекомендуется принимать таблетку или капсулу во время еды, чтобы уменьшить побочные эффекты со стороны желудочно-кишечного тракта.

При лечении леводопой крайне важно регулярно принимать дозы в определенное время. Это обеспечивает терапевтическую эффективность, а также уменьшает побочные эффекты.

Пациент, начинающий лечение, должен быть готов к тому, что подбор нужной дозы лекарства может занять некоторое время. Чтобы терапия была эффективной, необходимы частые консультации с врачом. Первый подход к наркотику может быть пугающим, но не сдавайтесь. Использование правильной дозы леводопы в сочетании с другими препаратами является наиболее эффективной моделью лечения, доступной в настоящее время.

Леводопа никогда не должна прекращаться внезапно, по собственному желанию. Если у вас есть какие-либо опасения по поводу недостаточной эффективности или побочных эффектов, обсудите это со своим врачом.

Леводопа - противопоказания

Леводопа противопоказана больным шизофренией. Он также оказывает неблагоприятное влияние на течение глаукомы.

Взаимодействие леводопы с другими препаратами

  • резерин и нейролептики могут снижать эффект леводопы
  • гипертензивные препараты в сочетании с леводопой могут вызывать гипотензию
  • витамин В6 подавляет действие леводопы