Хлорохин ([7-хлор-4-(4-диэтиламино-1-метилбутиламино)хинолин, CHQ] - производное 4-аминохинолина. Впервые синтезирован в Германии. В 1949 г. это вещество был одобрен Управлением по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США (FDA) для лечения малярии и парентерального амебиаза.
Хлорохин действие
Хлорохин входит в состав:
- препараты с противомалярийным (противопростудным) эффектом,
- противоревматические препараты,
- противовирусные препараты
- противовоспалительные препараты.
Процесс противомалярийного действия заключается в подавлении развития всех видов малярии, вызванных чувствительными штаммами Plasmodium falciparum, P. ovale, P. vivax и P. malariae. Механизм противовирусного действия хлорохина связан с его физико-химическими свойствами, а также с фармакокинетическими параметрами.
Препарат способствует ингибированию внутриклеточных рН-зависимых стадий слияния некоторых вирусов, в том числе ретровирусов и коронавирусов, с мембраной клетки-хозяина. Он ингибирует гликозилирование клеточных рецепторов SARS-CoV.
Он также влияет на иммунную систему, ингибируя пролиферацию лимфоцитов или ингибируя образование и высвобождение отдельных компонентов воспалительной реакции, включая фактор некроза опухоли альфа (ФНО-альфа), интерлейкин 1 (ИЛ-1, интерлейкин 1), интерлейкин 6 (ИЛ-6, интерлейкин 6).
Кроме того, он может непосредственно влиять на фосфолипазу А2, презентацию антигенов клеткам иммунной системы, секрецию некоторых ферментов из клеточных лизосом и высвобождение токсичных активных форм кислорода из клеток макрофагов.
Хлорохин обладает способностью ингибировать образование вирионов в структурах, подобных эндоплазматическому ретикулуму, компартменте Гольджи (ERGIC). Хлорохин уменьшает обострение пневмонии. Противовоспалительное действие хлорохина заключается в торможении выброса провоспалительных цитокинов в организм человека и продукции антител.
Использование хлорохина
Хлорохин использовался для лечения тяжелых заболеваний, связанных с пневмонией, вызванной штаммом бета-коронавируса, таким как SARS-CoV. Препарат используется в качестве противомалярийного средства для предотвращения острых приступов малярии.
Хлорохин применяют при лечении амебиатической дизентерии и абсцесса печени, вызванных Entamoeba histolytica, обычно вместе с антимебиозными препаратами, действующими в просвете кишечника. Он также оказывает противовоспалительное действие при лечении ревматоидного артрита или при лечении дискоидной красной волчанки.
Хлорохин показания
Хлорохин рекомендуется для лечения малярии и в качестве профилактической меры для людей, планирующих поездку в эндемическую зону. Хлорохин применяют также при лечении ревматических заболеваний, в противовоспалительной терапии, в дерматологии, при коллагенозах и заболеваниях, связанных с повышенной чувствительностью к свету. Препарат также показан при вирусной инфекции (SARS-CoV, MERS-CoV, SARS-CoV-2, ВИЧ).
Дозировка хлорохина
Лекарство следует применять в соответствии с описанием в листке-вкладыше или в соответствии с конкретными указаниями и рекомендациями врача или фармацевта. Если вы сомневаетесь, обратитесь за помощью к своему врачу или фармацевту. Хлорохин вводят перорально или парентерально. Доза зависит в основном от формы заболевания, возраста, массы тела и сопутствующих заболеваний, таких как почечная или печеночная недостаточность.
Узнайте, как поддержать свои почки
Противопоказания к применению хлорохина
Противопоказаниями к применению хлорохина являются дефекты слуха или зрения (в сетчатке или в поле зрения), вызванные производными 4-аминохинолина. К противопоказаниям также относятся:
- терминальная стадия почечной недостаточности,
- эпилепсия,
- изменения крови или кожи (псориаз, крапивница).
Хлоргемин не назначают людям с аллергией на этот ингредиент, а также детям и подросткам до 14 лет.
Меры предосторожности при использовании хлорохина
Хлорохин не следует назначать при тяжелых заболеваниях желудка, кишечника, дисфункции сетчатки, нарушениях картины крови, а также у лиц с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы. Хлорохин следует использовать с осторожностью у пациентов с почечной или печеночной недостаточностью.
Препарат может усугублять течение порфирии, псориаза, миастении и эпилепсии, усиливая приступы. Длительное применение (более 3 месяцев) должно контролироваться врачом посредством регулярных осмотров:
- офтальмология в связи с риском развития необратимой ретинопатии,
- кровь, так как есть риск угнетения костного мозга,
- неврологические вследствие нейротоксического действия (полиневрит, дистония, дискинезия).
Во время лечения следует избегать воздействия ультрафиолета.
Хлорохин побочные эффекты
Лечение хлорохином может привести к опасной для жизни тяжелой гипогликемии. Симптомы гипогликемии включают: дрожание рук, повышенная потливость, сердцебиение, нарушение концентрации внимания, беспокойство, сонливость, тошнота и рвота.
Если во время терапии у пациента развиваются симптомы гипогликемии, следует внести изменения в лечение. Очень серьезным побочным эффектом хлорохина является макулярная ретинопатия, этот эффект зависит от кумулятивной дозы, а не от однократного введения препарата.
К побочным эффектам также относятся аллергические реакции и потеря аппетита или падение артериального давления.
Взаимодействие хлорохина с другими препаратами и заболеваниями
Перед использованием активного вещества сообщите своему врачу, если вы принимаете другие лекарства. Одновременное применение хлорохина с противодиабетическими, противомалярийными или противоэпилептическими препаратами может ухудшить симптомы этих заболеваний, уменьшить их действие или вызвать судороги.
Хлорохин не следует назначать вместе с пенициламином, так как это приведет к увеличению концентрации этого препарата в крови, риску серьезных побочных эффектов со стороны кроветворной и почечной систем и аллергических кожных реакций. Совместное применение хлорохина с амиодароном противопоказано, так как усиливает нарушения сердечного ритма, а также вызывает поражение периферических нервов и появление сопутствующих симптомов (покалывание, боль и онемение в конечностях).
Хлорохин также может повышать уровень циклоспорина в крови.
Применение хлорохина и беременность и кормление грудью
Прежде чем принимать это лекарство, сообщите своему врачу, если вы беременны или кормите грудью. Его не следует использовать во время беременности, если только врач не считает, что польза для матери превышает риск для плода. При длительном приеме высоких доз хлорохина грудное вскармливание противопоказано.
Хранение хлорохина
Храните лекарство в безопасном месте, недоступном для детей. Хранить в сухом, защищенном от солнечных лучей месте, при температуре не выше 25°С, в оригинальной упаковке. Лекарство нельзя использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке. Срок годности - последний день месяца.