Сульпирид относится к группе атипичных нейролептиков. В дополнение к его официальному использованию, указанному в паспорте безопасности, он также может использоваться не по прямому назначению, т. Е. Он используется для лечения заболеваний, отличных от тех, которые перечислены в листке-вкладыше.
Сульпирид - действие
Сульпирид используется для лечения шизофрении. При этом заболевании у больного отмечаются два вида симптомов:
- так называемый положительные (продуктивные) симптомы:
- галлюцинации,
- галлюцинации,
- бред,
- расстройство мышления
- и т.н. негативные симптомы, например:
- апатия,
- скрытность,
- без контакта с окружающей средой,
- ангедония.
Предполагается, что причиной шизофрении являются нарушения дофаминергической передачи в головном мозге. В некоторых его частях дофаминергическая передача повышена и приводит к положительным симптомам, в то время как в некоторых частях дофаминовые рецепторы менее активны, что приводит к негативным симптомам.
Сульпирид является антагонистом D2-рецепторов. Обладает довольно слабым действием по сравнению с другими нейролептиками. Профиль безопасности сульпирида сравним с другими нейролептиками.
Во время ранних лабораторных исследований предполагалось, что сульпирид является селективным в отношении рецепторов D2, но позднее было отмечено воздействие на рецепторы D3 и D4.
Большинство источников, однако, описывают сульпирид как селективный в отношении рецептора D2. Однако на рецепторы он не действует:
- D1,
- холинергический,
- адренергический,
- габаергический,
- гистамин
- или серотонин.
Биодоступность сульпирида после приема внутрь низкая и колеблется в пределах 33-35%. Сульпирид плохо проникает через гематоэнцефалический барьер, что связано с его липофильностью. Можно было бы сказать, что благодаря этому он вызывает меньше побочных эффектов со стороны центральной нервной системы.
К сожалению, среди атипичных нейролептиков второго поколения сульпирид чаще всего вызывает экстрапирамидные побочные эффекты в виде медикаментозного паркинсонизма и тремора.
Эффект сульпирида является двусторонним и зависит от дозы.
В малых дозах сульпирид оказывает антидепрессивное действие, которое можно заметить уже через несколько дней терапии. Однако это не самое распространенное его применение, потому что он проигрывает СИОЗС в лечении депрессии.
Напротив, в высоких дозах сульпирид подавляет острые симптомы шизофрении. Хотя он вызывает экстрапирамидные побочные эффекты, они не столь выражены, как в случае классических нейролептиков, например, фенотиазинов. Поэтому это один из наиболее часто используемых атипичных препаратов для лечения острых симптомов шизофрении.
Сульпирид обладает еще одним эффектом, который особенно ценится гастроэнтерологами. А именноэтот препарат улучшает секрецию слизи слизистыми оболочками желудка и двенадцатиперстной кишки и действует как противорвотное средство Именно по этой причине этот препарат стал применяться при лечении гастроэзофагеальной рефлюксной болезни. и язвенная болезнь.
Врачи назначают сульпирид вместе с другими препаратами для лечения этих заболеваний в качестве дополнительной терапии. В этом случае сульпирид назначают в малых дозах, значительно меньших, чем при терапии нейролептиками. Такое использование сульпирида официально не зарегистрировано.
Сульпирид также используется для лечения мигрени и синдрома Туретта вне официальных схем лечения.
Сульпирид - показания
Согласно Паспорту безопасности, сульпирид рекомендуется при лечении острых и хронических психозов при шизофрении, особенно если они сопровождаются симптомами нарушения активности.
Это лекарство также используется для лечения депрессии, когда другие антидепрессанты не работают или по какой-то причине не могут быть использованы для лечения пациента.
Сульпирид - дозировка
Лечение шизофрении длительное и сложное как для пациента, так и для лечащего врача.
Согласно официальной схеме лечения шизофрении, лечение шизофрении делится на 3 этапа:
- острая фаза терапии,
- фаза стабилизирующей терапии,
- фаза обслуживания.
Основными целями лечения являются:
- профилактика рецидивов,
- снижение тяжести симптомов шизофрении
- и улучшение качества жизни пациента.
Каждая из этих фаз имеет разную продолжительность. Однако больной должен быть осведомлен о том, что терапия шизофрении носит непрерывный характер, а попытки использовать прерывистую терапию не дали положительных результатов. К сожалению, фармакологическое лечение шизофрении является терапией первого выбора и пока единственно эффективной.
Принято считать, что риск побочных эффектов антипсихотических препаратов выше у пациентов, у которых был только один эпизод шизофрении, чем у тех, у кого было много психотических эпизодов. Поэтому доза нейролептиков у больных с первыми симптомами должна быть ниже, чем у лиц с острым приступом шизофрении.
Из приведенного выше результатаначальная доза для лечения шизофрении составляет от 400 до 800 мг в день. Дозу делят на утреннюю и вечернюю (в зависимости от наличия симптомов).
Не рекомендуется принимать сульпирид непосредственно перед сном, так как у больного могут возникнуть трудности с засыпанием (препарат может оказывать стимулирующее действие).
Для пациентов с более положительными (позитивными) симптомами рекомендуются более высокие дозы, в то время как, если большинство симптомов пациента отрицательные, доза может быть ниже. Максимальная доза сульпирида составляет 1200 мг.
При лечении депрессии рекомендуемая доза сульпирида составляет от 150 до 300 мг. Лечение начинают с 50 мг, а затем постепенно увеличивают в зависимости от воздействия препарата на пациента.
У пациентов с нарушением функции почек следует уменьшить количество вводимого препарата. Процент, на который следует уменьшить дозу, зависит от состояния почек больного и определяется непосредственно врачом. Эти пациенты должны регулярно контролировать свои почки с помощью лабораторных тестов.
Людям с печеночной недостаточностью или печеночной недостаточностью коррекция дозы теоретически не требуется. Однако лечение такого больного требует осторожности, поскольку одним из побочных эффектов сульпирида является повышение активности ферментов печени. Лабораторные исследования следует проводить систематически при лечении этой группы больных.
Дозировка для лечения синдрома Туретта начинается с 50 мг Затем количество постепенно увеличивается до рекомендуемой терапевтической дозы 200-400 мг. Лечение тиков является только симптоматическим, и ни один современный препарат не эффективен для всех пациентов. Нейролептики уменьшают тики примерно до 50%. Сульпирид дополнительно у больных с синдромом Туретта вызывает:
- успокаиваясь,
- уменьшение обсессивно-компульсивных симптомов
- и оказывает антидепрессивное действие.
Для гастроэнтерологического лечения дозы составляют около 50-100 мг. Поэтому они намного меньше, чем при лечении психических заболеваний и расстройств. Благодаря этому риск побочных эффектов со стороны ЦНС низок.
Есть исследования, в которых отмечена высокая эффективность терапии язвы сульпиридом в сочетании с антацидами. Сульпирид следует принимать с интервалом не менее 2 часов после приема антацидов.
Сульпирид следует принимать внутрь, за час до или через два часа после еды.
Сульпирид - противопоказания
Не принимайте сульпирид, если у вас повышенная чувствительность к активному ингредиенту.
Не принимать лекарства:
- если у пациента диагностирована или подозревается феохромоцитома,
- если больной страдает острой порфирией,
- при наличии у пациента опухолей, вызывающих избыточную секрецию пролактина (аденома гипофиза или рак молочной железы), следует отметить, что в исследованиях на животных отмечен повышенный риск развития рака молочной железы у самок крыс. Этот эффект не был зарегистрирован у людей.
- при одновременном применении леводопы это связано с антагонистическим эффектом двух препаратов. Терапия в этом случае не будет эффективной.
- при грудном вскармливании или беременности,
- для детей до 14 лет.
Если пациент страдает болезнью Паркинсона, следует рассмотреть целесообразность применения сульпирида. Врач должен оценить соотношение риска и пользы терапии.
Поскольку сульпирид может вызывать лекарственный паркинсонизм, усиливать тремор у больного и снижать эффективность препаратов, применяемых для лечения болезни Паркинсона, его применение у данной группы больных не показано.
Сульпирид - меры предосторожности и лекарственные взаимодействия
Одним из наиболее серьезных осложнений, которые могут возникнуть при приеме сульпирида, является злокачественный нейролептический синдром. Это индивидуальная реакция, которая возникает примерно у 0,1% пациентов, получающих это вещество. Наоборот, это серьезное состояние, которое нельзя игнорировать и которое требует немедленной диагностики и госпитализации.
Полносимптомный злокачественный нейролептический синдром (ЗНС) развивается в течение 24-72 часов после появления первых признаков патологической реакции организма. НМС относится к синдрому гипертермии, основными симптомами которого являются:
- лихорадка выше 38,5 градусов по Цельсию,
- ригидность мышц, описываемая как симптом свинцовой трубки,
- повышение активности креатинфосфокиназы.
Незначительные симптомы:
- тахикардия,
- аномальное кровяное давление,
- повышенное потоотделение,
- расстройства сознания.
Однако следует подчеркнуть, что риск смерти у пациентов, принимающих атипичные нейролептики, такие как сульпирид, ниже, чем у пациентов, принимающих классические нейролептики. При возникновении этого побочного эффекта лечение следует немедленно прекратить, а пациента госпитализировать.
Если у пациента во время лечения сульпиридом развивается высокая температура, следует прекратить прием препарата и определить причину лихорадки.
В клинических испытаниях отмечено, чтопожилые люди, получающие сульпирид, подвержены более высокому риску развития побочных эффектов, таких как лекарственный паркинсонизм Такая ситуация объясняется тем, что с возрастом дофаминовые нервные клетки нигрострий дегенерируют, что является дополнительным предрасполагающим фактором для возникновения экстрапирамидных симптомов, таких как паркинсонизм или тремор.
Кроме того, пожилые люди чаще имеют проблемы с почками, что делает необходимым снижение дозы у этой группы пациентов.
В другом исследовании лечения гастроэнтерологических расстройств сульпиридом отмечено, что возможные экстрапирамидные побочные эффекты чаще встречались у женщин, чем у мужчин.
Было высказано предположение, что причиной этого явления является эстроген, который снижает экспрессию дофаминовых рецепторов. Конечно, этот гормон присутствует в большем количестве у женщин, чем у мужчин. Официальных исследований, подтверждающих эту теорию, не публиковалось.
Сульпирид следует отменять с осторожностью, так как были задокументированы симптомы отменыпосле длительного лечения. К ним относятся:
- тошнота,
- рвота,
- потеет,
- бессонница.
В случае прекращения лечения состояние, ранее леченное сульпиридом, также может рецидивировать. Пациент не должен принимать решение о прекращении приема препарата в одиночку. Препарат должен быть отменен врачом после разбора случая, постепенно предоставляя пациенту альтернативное лечение.
Нейролептики, включая сульпирид, могут снижать порог судорожной готовности Эти препараты следует применять с осторожностью в сочетании с другими препаратами с аналогичным действием. Если у пациента в анамнезе были судороги или в анамнезе предрасположенность к судорогам, сульпирид следует применять с осторожностью у этого пациента.
Если врач решит добавить к лечению больного эпилепсией сульпирид, ему не следует снижать дозу противоэпилептических препаратов в пользу сульпирида.
Сульпирид может удлинять интервал QT на ЭКГ. Следует соблюдать осторожность при применении сульпирида у кардиологических больных и пациентов, принимающих следующие препараты:
- бета-блокаторы,
- блокаторы кальциевых каналов,
- препараты, содержащие наперстянку,
- диуретики,
- слабительные,
- глюкокортикоиды,
- амфотерицин В,
- Антиаритмические препараты класса I и III.
Не рекомендуется применять сульпирид с другими нейролептиками из-за повышенного риска развития побочных эффектов.
Во время лечения сульпиридом нельзя употреблять алкоголь, так как он усиливает седативный эффект препарата.
Сульпирид следует принимать с осторожностью вместе со средствами, угнетающими центральную нервную систему:
- опиоиды, включая препараты от кашля, содержащие кодеин, болеутоляющие средства от умеренной до сильной степени,
- обезболивающие,
- барбитураты,
- бензодиазепины,
- анксиолитики и снотворные, кроме бензодиазепинов,
- антидепрессанты с успокаивающим эффектом
- антигистаминные препараты первого поколения с седативным эффектом (содержится в таких препаратах, как авиамарин, гидроксизин, кетотифен, клемастин)
- антигипертензивные препараты центрального действия, например, баклофен, талидомид, пизотифен,
- клонидин и его производные.
Сульпирид - побочные эффекты
Побочные эффекты включают:
- гиперпролакемия,
- менструации нет,
- импотенция,
- повышение ферментов печени,
- успокаиваясь,
- сонливость,
- экстрапирамидные симптомы,
- дикинезии,
- злокачественный нейролептический синдром,
- поток молока,
- гинекомастия,
- вращательные движения глаз,
- ортостатическая гипотензия,
- венозные тромбы,
- чрезмерное слюнотечение,
- спастическая кривошея,
- человек,
- сыпь.