Прокинетики – что это такое и когда их применять?

Прокинетики применяют при нарушениях моторики желудочно-кишечного тракта, когда наблюдается замедление кишечного транзита или слишком медленное опорожнение желудка. Благодаря своему действию они уменьшают количество вздутий живота, минимизируют чувство переполнения в желудке и делают работу пищеварительной системы более эффективной.

Прокинетики это как фармакологические препараты, так и вещества растительного происхождения, которые, воздействуя на различные механизмы, связанные с нейротрансмиттерами, способны воздействовать на мышечную оболочку органов пищеварения. Они вызывают стимуляцию перистальтики в пищеводе, более быстрое опорожнение желудка, а также укорачивание пассажа кишечного содержимого.

Однако это не имеет ничего общего со слабительным эффектом обычных средств от запоров. Они также не вызывают разрыхления каловых масс. Они лишь восстанавливают правильное функционирование, например, ММК (блуждающего миоэлектрического комплекса, отвечающего за очищение кишечника от остатков пищи). В свою очередь, облегчая диастолу привратника, а также увеличивая амплитуду сокращения желудка, они позволяют пище быстрее проходить из желудка в двенадцатиперстную кишку.

При каких состояниях применяют прокинетики?

Прокинетики чаще всего назначаются врачами при заболеваниях, сопровождающихся нарушением работы органов пищеварения и в случаях, когда больной отмечает склонность к запорам или задержке пищи в желудке.

Наиболее распространенные причины использования проактивных препаратов:

• гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь,
• нарушения моторики пищевода,
• диспепсия,
• гастропарез,
• а также необходимость эндоскопии при наличии кровотечения из верхних отделов желудочно-кишечного тракта или выборочно в случае псевдообструкции или нарушения переносимости энтерального питания.

Прокинетики при гастроэзофагеальной рефлюксной болезни

Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ) - одно из наиболее частых состояний, с которыми пациенты обращаются к гастроэнтерологу. Он заключается в регургитации кислого желудочного содержимого в пищевод, что приводит к:

• жжение в горле и за грудиной,
• горький привкус во рту,
• боль в верхней части живота,
• рефлюксный кашель,
• боль в груди.

Данное состояние также может привести к повреждению зубной эмали и образованию эрозий, что увеличивает риск развития кариеса.

Причины кислотного рефлюкса могут быть разными:

• может быть следствием нарушения функции нижнего пищеводного сфинктера,
• плохая моторика пищевода,
• желудок опорожняется слишком медленно,
• а также чрезмерное повышение давления как в самом желудке, так и в брюшной полости.

Кроме того, ГЭРБ может быть связана с неправильным питанием, например, приемом слишком больших порций пищи за один раз, приемом пищи непосредственно перед сном, или результатом неправильного образа жизни: например, ситуация.

Лечение гастроэзофагеальной рефлюксной болезни заключается в первую очередь во введении пациентам ИПП (ингибиторов протонной помпы), которые предназначены для снижения секреции соляной кислоты в желудке. Другим, не менее важным препаратом являются прокинетики, повышающие давление в нижнем желудочном сфинктере, а также ускоряющие опорожнение желудка.

Благодаря этому они уменьшают количество эпизодов рефлюкса, потому что желудочное содержимое не так часто возвращается в пищевод. Наиболее распространенными прокинетиками, применяемыми при этом заболевании, являются:

• метоклопрамид,
• цизаприд
• и итоприд.

Однако первые два нельзя использовать в течение длительного времени, так как они вызывают множество побочных эффектов.

Итоприд - самый безопасный, но его продолжительность также ограничена. Обычно его назначают на 8 недель, но ваш врач может назначить его на более длительный период времени, если этого требует ваша индивидуальная ситуация. Как показывают исследования, прокинетические препараты могут быть полезны не только при лечении гастроэзофагеальной рефлюксной болезни, но и ее внепищеводного варианта, поражающего гортань и подлежащего ларингологическому лечению.

Прокинетики при функциональной диспепсии

Функциональная диспепсия - функциональное расстройство желудочно-кишечного тракта, не связанное с органическими изменениями. У одних больных при таком состоянии отмечаются боли в верхней части живота, у других - слишком медленное опорожнение желудка, у третьих - тошнота или чрезмерная отрыжка после еды. Из-за частого ощущения сытости у больных возникает анорексия.

Конкретные причины этого состояния пока не установлены. Предполагается, что могут быть задействованы генетические, экологические и психосоматические факторы, а также факторы, связанные с висцеральной гиперчувствительностью, расстройствами нервной системы и нарушениями моторики желудочно-кишечного тракта.

Для того, чтобы говорить о функциональной диспепсии, необходимо наличие: других органических заболеваний, которые могут нарушать работу пищеварительного тракта, наличие метаболических, электролитных или других функциональных нарушений пищеварительной системы, например.расстройства желчного пузыря.

Врач также должен убедиться, что это не является следствием регулярного употребления этилового спирта или приема препаратов, которые могут нарушать моторику пищеварительного тракта.

Лечение функциональной диспепсии зависит от симптомов, о которых сообщает пациент. Если больного сопровождают боли в верхней половине живота, то более важными препаратами являются антациды - ИПП. С другой стороны, когда жалобы связаны с чувством насыщения после еды, слишком быстрым насыщением, то наиболее важными препаратами будут прокинетики.

Прокинетики при гастропарезе

Гастропарез - это замедленное опорожнение желудка, вызванное анатомической невропатией, которая может иметь множество причин. Может возникнуть в результате осложнений после операции, при повреждении блуждающего нерва, может быть следствием сахарного диабета, а также быть следствием заболеваний соединительной ткани, например, склеродермии.

Наиболее типичные симптомы этого состояния:

• тошнота,
• быстрое насыщение после еды,
• боль в животе и вздутие живота,
• похудение,
• рвота.

Важным элементом лечения гастропареза является изменение пищевых привычек, например, прием пищи небольшими порциями. Также важно ограничить в них количество жиров и клетчатки и последний раз есть не менее чем за 2 часа до сна. Не менее важно отказаться от газированных напитков и сбалансировать уровень глюкозы в крови.

В лечении этого заболевания помогают прокинетики, которые стимулируют моторику желудка и тем самым облегчают его опорожнение.

Самым безопасным препаратом, который можно применять при длительном гстропарезе, является итоприд, а для кратковременного применения подходят цизаприд, эритромицин или домперидон.

Характеристики самых популярных прокинетиков

Итоприд

Итоприда гидрохлорид - препарат, действие которого основано на блокировании дофаминовых рецепторов - D2, благодаря чему удается увеличить выброс ацетилхолина. Ацетилхолин вызывает большую сократительную способность желудочно-кишечного тракта и стимулирует моторику как верхних, так и нижних отделов желудочно-кишечного тракта, что влияет, например, на более быстрое опорожнение желудка от пищи.

Важно, что действие итоприда на дофаминовые рецепторы D2 ограничивается только периферическими рецепторами, а не теми, которые действуют на центральную нервную систему.

Это позволяет избежать многих нежелательных эффектов, например, экстрапирамидных симптомов или гиперпролактинемии. Еще одним преимуществом итоприда является его избирательное действие. Это означает, что он не имеет сродства к другим рецепторам, что снижает риск лекарственного взаимодействия.

Основное показание к применению итоприда:

• расстройство желудка,
• вздутие живота,
• чувство полного желудка после небольшого приема пищи,
• боль в верхней части живота,
• отсутствие аппетита,
• тошнота,
• рвота,
• изжога
• и общие желудочно-кишечные заболевания, не сопровождающиеся язвой и возникающие в результате функциональных расстройств пищеварительного тракта.

Лечение итопридом обычно длится 2 месяца. Его назначают в дозе 50 мг 3 раза в сутки перед едой. Противопоказанием к применению итоприда является повышенная чувствительность к нему или к другим веществам, входящим в состав прокинетиков.

Прием итоприда может вызывать побочные эффекты, а может и не вызывать. При приеме этого лекарства редко (т. е. ≥ 1/1000 до<1/100) могут возникать следующие явления:

• лейкопения,
• гиперпролактинемия,
• Раздражительность,
• головные боли,
• головокружение,
• нарушения сна,
• боль в животе,
• запор,
• понос,
• повышенное слюноотделение,
• боль в груди,
• усталость,
• боль в спине.

Кроме того, они могут редко появляться:

• зуд,
• эритема,
• или сыпь.

В редких случаях (частота неизвестна) может возникать:

• желтуха,
• увеличение азота мочевины и креатинина,
• повышение активности: билирубина, АСТ, АЛТ, ЩФ, ГГТП,
• тошнота,
• трясется,
• гинекомастия,
• анафилактоидные реакции.

Метоклопрамид

Метоклопрамид является антагонистом дофаминовых D2-рецепторов, а также стимулирует холинергическую систему к высвобождению ацетилхолина. Кроме того, он влияет на активность серотониновых 5-HT4-рецепторов. Все это делает его периферически стимулирующим моторику верхних отделов пищеварительного тракта, положительно влияет на опорожнение желудка, а также на лучшую работу перистальтики пищевода, так как повышает напряжение НПС (нижнего пищеводного сфинктера).

Помимо своего прокинетического действия, метоплокрамид также используется в качестве противорвотного средства. По этой причине его применяют не только при гастропарезах, но и при тошноте, рвоте, сопровождающих мигрень или лучевую терапию. Из-за ряда побочных эффектов его можно использовать только в течение короткого времени.

Побочные эффекты, связанные с метоклопрамидом, включают:

• чрезмерное движение,
• неконтролируемые движения,
• тики,
• мышечные спазмы,
• понижение артериального давления,
• тревога,
• усталость,
• депрессия,
• понос,
• или общая слабость.

Перечисленные выше симптомы являются общими. Реже после применения этого препарата у нас возникает:

• аллергия,
• острая дистония,
• нарушения зрения,
• несогласованные движения тела, не зависящие от нашей воли,
• повышенный уровень пролактина,
• нерегулярные месячные.

Под воздействием этого препарата, редко, но все же возможно, может произойти следующее:

• тремор,
• нарушения зрения,
• бессонница,
• головокружение,
• отек языка или гортани.

Однако очень редко бывает:

• снижение количества лейкоцитов,
• высыпания,
• ульи
• или бронхоспазм.

Хотя метаклопрамид приносит улучшение при заболеваниях, связанных с нарушением моторики желудочно-кишечного тракта, применять его можно не всем. Его нельзя применять людям с аллергией на метоклопрамид или любое другое действующее вещество, входящее в состав прокинетиков.

Кроме того, его нельзя использовать, если желудок или кишечник перфорированы, непроходимы или кровоточат.

Не рекомендуется людям с эпилепсией или болезнью Паркинсона, а также принимающим леводопу или агонисты дофамина.

Также нельзя использовать его, когда кто-то склонен к непроизвольным мышечным спазмам после приема лекарств (если такие случаи были в прошлом).

Цизаприд

Цизаприд является антагонистом рецепторов 5-HT3 и 5HT1 и неселективным агонистом рецепторов 5-HT4. Благодаря тому, что он стимулирует моторику верхних отделов желудочно-кишечного тракта, его можно применять при гастропарезах. Однако из-за многочисленных побочных эффектов его применение ограничивалось обострениями идиопатического гастропареза и тем, что сопровождает диабет.

Начало его применения должно быть начато в условиях стационара и связано с тщательным наблюдением медиков. Противопоказанием к приему цизаприда является:

• гипокалиемия и гипомагниемия,
• клиническая брадикардия,
• значительные нарушения ритма,
• декомпенсированная сердечная недостаточность,
• непереносимость фруктозы,
• мальабсорбция глюкозы и галактозы.

Кроме того, его не следует применять людям, которые принимают (перорально или парентерально) препараты, являющиеся сильными ингибиторами цитохрома P 450 3A4, например, нефазодон или препараты, вызывающие желудочковую тахикардию, или препараты, удлиняющие интервал QT.

Эритромицин

Хотя это макролидный антибиотик, используемый для лечения бактериальных инфекций, он также используется в качестве прокинетика, поскольку влияет на амплитуду сокращения желудка и облегчает его опорожнение. Используется как прокинетик, его используют в ¼ суточной дозы по сравнению с эффектом антибиотика.

Эритромицин действует на рецепторы мотилина, тканевого гормона, стимулирующего m. сокращение гладкой мускулатуры тонкого кишечника, положительно влияющее на стимуляцию ММК (блуждающего миоэлектрического комплекса, очищающего организм от пищевых отходов в промежутках между приемами пищи).

В настоящее время этот препарат применяют для кратковременной терапии, в основном, при гастропарезах и у госпитализированных лиц, имеющих трудности с энтеральным питанием.

Не каждый человек, у которого есть показания, может получить эритромицин. Пациентам с повышенной чувствительностью к этому веществу или другим вспомогательным веществам, входящим в состав препарата, содержащего эритромицин, принимать его нельзя.

Кроме того, люди, использующие:, не могут этого вынести

• терфенадин,
• цизаприд,
• домперидон,
• астемизол,
• эрготамин,
• дигидроэрготамин,
• пимозид.

Также нельзя тянуться к этому препарату людям со склонностью к желудочковой тахикардии или удлинению интервала QT, с нарушениями сердечного ритма, с дисбалансом электролитов.

Люди, для которых нет противопоказаний к приему эритромицина, однако, должны помнить, что его применение может иметь побочные эффекты, например, это может привести к:

• анафилаксия,
• ульи,
• многоформная эритема,
• нарушение слуха,
• аритмия,
• фибрилляция желудочков,
• остановка сердца,
• псевдомембранозный колит,
• печеночная недостаточность
• или холестатический гепатит,
• интерстициальный нефрит.

Как показывают исследования с применением Иберогаста и плацебо, фитотерапия более эффективна в минимизации симптомов, связанных с функциональной диспепсией и синдромом раздраженного кишечника, чем плацебо. Кроме того, результаты метаанализа 12 клинических исследований доказали, что он обладает таким же хорошим прокинетическим эффектом, как и цизаприд.

Важно, что применение Иберогаста не связано с риском развития побочных эффектов. Единственными побочными эффектами могут быть повышенная чувствительность или аллергия на какие-либо травы, входящие в состав смеси.