Бупропион - препарат с психотропными свойствами. В настоящее время он используется преимущественно как атипичный антидепрессант. Вещество не обладает аддиктивными свойствами, в то же время оно демонстрирует высокий потенциал в снижении абстинентного голода у зависимых людей.
Бупропион - органическое химическое соединение из группы катинонов. Препараты, содержащие бупропион, изучаются и продаются как лекарства для лечения зависимости. Это связано со способностью этого вещества снижать абстинентный голод. Также по этой причине бупропион можно использовать в качестве лекарства, снижающего удовольствие от еды при лечении ожирения.
Механизм действия бупропиона
Бупропион используется как препарат с антидепрессивными свойствами. Основной механизм действия этого препарата заключается в блокировании обратного захвата дофамина и норадреналина в головном мозге.
Многие антидепрессанты работают за счет уменьшения обратного захвата нейротрансмиттеров серотонина и норадреналина.
Бупропион - необычный препарат, поскольку он влияет на обратный захват дофамина (DA). Дофамин является важным нейротрансмиттером, низкая концентрация которого участвует в изменениях в мозге, происходящих во время депрессии. Большинство антидепрессантов не влияют на уровень этого нейротрансмиттера.
Буприон - история препарата
Бупропинон был открыт в 1969 году Нариманом Мехтой. Наконец, в 1985 году препарат был зарегистрирован Управлением по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США в качестве антидепрессанта. Бупропион сначала продавался как Веллбутрин.
Первый препарат, содержащий бупропион, был очень быстро снят с рынка. Это произошло в 1986 году, менее чем через год после введения терапии. Выяснилось, что в клинической практике вещество, применяемое в рекомендуемой дозе, у многих пациентов вызывало судороги. В конечном итоге дальнейшие исследования определили, что судорожный эффект является дозозависимым. Для Веллбутрина она колебалась от 400 до 600 мг.
В 1989 году бупропион вернулся в медицинскую практику. С целью минимизации риска побочных эффектов была снижена максимальная суточная доза. Максимальное количество вещества в сутки составило 450 мг. Препарат рекомендовали принимать в три приема в день.
Другой формой препарата, гарантирующей большую безопасность применения, является форма пролонгированного действия. Он был представлен GlaxoSmithKline под названием Wellbutrin SR. Американское FDA одобрило эту форму препарата в 1996 году. Препарат рекомендуется принимать дважды в день.
В 1997 году бупропион был зарегистрирован FDA как вещество, используемое для лечения никотиновой зависимости. Zyban выпущен для курильщиков, желающих бросить курить.
В 2003 году FDA зарегистрировало еще одну форму бупропиона с пролонгированным высвобождением, Wellbutrin XL. Достаточно было принимать препарат один раз в день. Благодаря измененному механизму высвобождения, уменьшенной дозе и менее частому приему препарата частота приступов после применения этого препарата аналогична или даже ниже частоте после других антидепрессантов. Тем не менее, рекомендуется соблюдать крайнюю осторожность при использовании бупропиона у людей с риском судорог.
Бупропион от депрессии
Дофамин считается «гедонистическим» нейротрансмиттером. Это важно для способности испытывать удовольствие, а также для функционирования центра вознаграждения в мозгу. Его уровень определяет способность к занятиям, мотивацию, а также удовлетворение жизненных и физиологических потребностей. У людей с депрессией часто возникают проблемы с поддержанием жизнедеятельности, такими как сон или прием пищи.
Бупропион применяют при лечении сезонных депрессий как самостоятельный препарат или в составе комбинированной терапии совместно с другими антидепрессантами. Этот препарат часто комбинируют с СИОЗС. Бупропион также был зарегистрирован как вещество, используемое для предотвращения сезонной депрессии.
Важным признаком, отличающим бупропион от большинства антидепрессантов, является отсутствие негативного влияния на половую функцию. Большинство препаратов, применяемых для лечения депрессии, ухудшают эротическую жизнь пациентов.
Бупропион не имеет побочных эффектов, приводящих к снижению либидо и эректильной дисфункции. Есть также исследования, показывающие, что этот препарат можно использовать для лечения сексуальной дисфункции.
Бупропион в лечении никотиновой зависимости
Бупропион также является антагонистом никотиновых рецепторов. Благодаря этому препарат снижает тягу к никотину и неприятные явления отмены. По этой причине он особенно полезен при лечении никотиновой зависимости.
Кроме того, бупропион ингибирует обратный захват дофамина, что влияет на систему вознаграждения, что важно при состоянии никотиновой зависимости.
С химической точки зрения этот препарат напоминает катинон и фенилэтиламин, т.е. вещества с сильными психостимулирующими свойствами.
Кроме того, стимулирующее действие бупропиона на центральную нервную систему аналогично действию никотина. Благодаря этому низкие дозы этого препарата могут выступать в качестве заменителя никотина во время абстинентной терапии.
В 1997 году было проведено исследование по оценке влияния бупропиона на никотиновую зависимость. В исследовании приняли участие 615 пациентов. Им случайным образом назначали плацебо или бупропион в дозе 100, 150 или 300 мг в день. Исследовательская работа длилась семь недель. Людей, страдающих депрессией, не допускали к участию в исследовании. Это должно было исключить влияние антидепрессантов на результат.
Исследование подтвердило положительный эффект терапии бупропионом. Во время тестирования доля пациентов, успешно бросивших курить, составила 19,0% в группе плацебо, 28,8% в группе 100 мг бупропиона, 38,6% в группе 150 мг бупропиона и 44,2% в группе 300 мг бупропиона. Результаты подтверждены измерениями содержания угарного газа в выдыхаемом воздухе.
Бупропион в лечении ожирения
Клинические исследования показывают потенциал бупропина в лечении ожирения. Однако вещество еще не зарегистрировано для лечения этого заболевания. Однако на фармацевтическом рынке доступен препарат, содержащий бупропион в сочетании с налтрексоном.
GlaxoSmithKline в прошлом продвигала Wellbutrin, содержащий бупропион, для целей, отличных от одобренных FDA. Производитель представил препарат как средство от ожирения и половой дисфункции. Это была незаконная деятельность. В конце концов, GlaxoSmithKline была оштрафована на 3 миллиарда долларов за такую практику.
Бупропион используется в сочетании с налтрексоном для долгосрочного контроля веса. Эти два ингредиента, вероятно, влияют на области мозга, участвующие в регулировании приема пищи. Это касается гипоталамуса, который участвует в регуляции аппетита. По этой причине для лечения ожирения используется комбинированный препарат, содержащий бупропион.
Другим важным аспектом применения этого препарата при лечении нарушений веса является его влияние на дофаминергическую систему. Дофамин имеет особое значение для центра вознаграждения. Отсутствие контроля над приемом пищи часто связано с работой этого центра в головном мозге.
Бупропион побочные эффекты
Наиболее распространенные побочные эффекты бупропиона:
- бессонница
- головная боль
- сухость во рту
- расстройства желудочно-кишечного тракта
- тошнота и рвота
- реакции гиперчувствительности, такие как крапивница
- потеря аппетита
- стимуляция
- Раздражительность
- тремор
- головокружение
- нарушения вкуса
- нарушения зрения
- гудит в ушах
- высокое кровяное давление
- покраснение кожи
- потливость
- лихорадка
- боль в груди
- слабость
Наиболее серьезным побочным эффектом бупропиона являются судороги. Риск судорог зависит от типа препарата и дозы. Пролонгированная форма препарата снижает риск этих побочных эффектов. Повышенный риск судорог возникает у людей, которые:
- получили травму головы
- употреблять другие препараты, снижающие судорожный порог
- болеет диабетом и принимает лекарства от него
- пристрастились к алкоголю
- принимать препараты, стимулирующие или снижающие аппетит
Во всех этих случаях следует сообщать врачу, наблюдающему за лечением.
Когда нельзя использовать бупропион?
Бупропион нельзя использовать:
- у кого бывают судороги
- диагностирована опухоль центральной нервной системы
- страдает циррозом печени
- у кого были эпизоды булимии или анорексии в прошлом
- использование ингибиторов МАО