Фентанил относится к группе опиоидных анальгетиков и выпускается во многих различных формах - на рынке представлены как препараты фентанила для внутривенного введения, так и средства, содержащие это вещество в виде спрея или налипающие на кожу. В медицине этот препарат в основном используется для облегчения сильной боли, но фентанил используется и вне медицины - это препарат, который убивает Америку.
Фентанил был обнаружен в 1959 году в Бельгии - это открытие приписывают Паулю Янссену. Довольно быстро, менее чем через 10 лет, в 1968 году, это соединение было одобрено для медицинского применения в США.
С годами этот препарат набирает все большую популярность - по статистике 2017 года фентанил является наиболее часто используемым синтетическим опиоидом в медицине.
Оценки того, сколько фентанила ежегодно потребляется во всем мире, могут быть гораздо более удивительными.
Ну, так же, как пациентам дают только микрограммы этого препарата за раз (например, 200 микрограммов), так - по статистике - в 2015 году во всем мире было использовано более полутора тонн фентанила.
Фентанил: механизм действия
Фентанил является агонистом µ-опиоидных рецепторов. Связываясь с этими структурами, препарат приводит к снижению уровня внутриклеточного кальция, что в конечном итоге приводит к уменьшению высвобождения из клеток нейротрансмиттеров, связанных с ощущением боли.
Так хорошо виден эффект от приема фентанила - этот препарат уменьшает чувство боли и его действие до 100 раз сильнее, чем у морфина.
Такие отношения вытекают, среди прочего, из от того, что фентанил накапливается в жировой ткани, из которой постепенно высвобождается в кровь и от того, что этот препарат - благодаря своей липофильности - намного легче, чем морфин, проникает через гематоэнцефалический барьер и таким образом легко проникает в центральную нервную систему нервный.
Фентанил: использует
В медицине фентанил нашел несколько различных применений. В первую очередь это средство применяют у пациентов с хронической болью, возникающей в результате онкологических заболеваний.
Для этого пациенты могут принимать лекарство в следующих формах:
- буккальные таблетки
- назальный спрей
- трансдермальные пластыри
Последняя из упомянутых форм препаратов, содержащих фентанил, часто ценится пациентами - наклеенный на кожу пластырь меняется только через 72 часа, в течение которых обезболивающее равномерно выделяется из пластыря в организм больного (т. несомненно, это просто удобный способ введения лекарства).
Фентанил, однако, также вводят пациентам внутривенно - этот путь введения используется в основном во время различных хирургических процедур, где этот препарат может использоваться как для обезболивания (т.е. обезболивания), так и для анестезии.
Внутривенная форма фентанила также используется для лечения острой боли, например, послеоперационной или сопровождающей сердечный приступ.
Фентанил: Противопоказания
Фентанил может прекрасно работать как болеутоляющее средство или во время хирургических процедур, но здесь следует подчеркнуть, что существуют некоторые противопоказания к его применению. Среди них прежде всего упоминаются следующие:
- нарушения дыхания (фентанил, особенно в высоких дозах, может привести к остановке дыхания)
- употребление пациентом ингибиторов моноаминоксидазы, т.е. ингибиторов МАО (введение фентанила пациенту, принимающему эти препараты, может вызвать серотониновый синдром)
- наличие любого обструктивного заболевания органов дыхания (например, хронической обструктивной болезни легких)
- гиперчувствительность к фентанилу
Есть также ряд проблем, при которых фентанил следует применять с особой осторожностью у пациентов. Речь идет о:
- заболевания сердца, при которых сердце бьется медленно (так называемые брадиаритмии)
- заболевания почек и печени
- алкоголизм
- расстройства сознания
- гиповолемия
- уничтожено
- гипотиреоз
Возможно, потребуется корректировка дозы фентанила при перечисленных выше состояниях, а также при применении у пожилых пациентов.
Фентанил: взаимодействие
Прежде чем назначать пациенту прием фентанила, важно знать, принимает ли пациент какие-либо другие лекарства, поскольку опиоидный обезболивающий может взаимодействовать с другими фармацевтическими препаратами.
Важнейшие взаимодействия фентанила с теми препаратами, которые угнетают деятельность ЦНС - такими как:
- барбитураты
- нейролептики
- антигистаминные препараты
- бензодиазепины
Фентал побочные эффекты
Как и любое другое лекарство, фентанил и его применение могут привести к некоторым побочным эффектам. Среди наиболее частых побочных эффектов приема фентанила:
- угнетение дыхания
- падение артериального давления
- тошнота
- рвота
- ригидность мышц
- запор
- сонливость
Пациентов, которым назначен фентанил (особенно тех, кто может применять его длительное время, например, из-за боли, связанной с раком), следует предупредить, что препарат может привести к ухудшению психомоторной деятельности. Поэтому вам не следует садиться за руль, принимая этот опиоид.
Фентанил: применение во время беременности и кормления грудью
FDA классифицирует фентанил как препарат категории C, и поэтому, если не указано иное, он не используется во время беременности.
Использование фентанила во время родов - из-за риска угнетения дыхания у ребенка - также не рекомендуется.
Кормящие женщины, как правило, при необходимости используют обезболивающие, кроме фентанила, так как эти вещества выделяются с грудным молоком (если женщина принимает фентанил внутрь, она должна воздерживаться от грудного вскармливания в течение 24 часов, а при использовании пластыря с этим препарата, перерыв в кормлении должен длиться не менее 3 дней с момента снятия пластыря с кожи).
Фентанил как наркотик: жертва Принса и 30 миллионов американцев
Фентанил используется не только в медицине, но и - к сожалению - тоже совсем в других целях. Это средство иногда используется как психоактивное вещество - его используют как заменитель героина. Фентанил, используемый в рекреационных целях, может вызывать чувство эйфории, расслабления и блаженства, но также и ощущение, что любые проблемы на самом деле вовсе не важны.
В качестве наркотика фентанил принимают внутрь и внутривенно, а также его курят.
Всякое пристрастие к психоактивным веществам очень опасно, но пристрастие к фентанилу особенное - передозировка этого вещества (что совсем несложно) может привести к смерти больного в короткие сроки (в основном из-за возможность депрессии
Проблема серьезная, так как по данным американских организаций здравоохранения, в 2018 году от употребления фентанила умерло почти 30 миллионов человек
Примеры смертей, вызванных злоупотреблением фентанилом, не нужно искать каким-то особым образом - можно упомянуть здесь, например, американского музыканта Принса, умершего в 2016 году, которого - после его смерти - нашли умер от передозировки фентанила.
Фенантил и терроризм
Однако в немедицинских целях фентанил имеет и другие применения. В качестве другого примера можно привести теракт, произошедший в 2002 году в Москве.
Театр на Дубровке был захвачен террористами 23 октября указанного выше года - на тот момент в объекте находилось почти 1000 человек.
Заложников держали там 3 дня подряд, пока, наконец, 26 октября российский спецназ не взял театр штурмом.
Однако перед входом в объект был введен усыпляющий газ - целью было, в том числе, усыпить там пострадавших, что уменьшило бы количество потенциальных человеческих потерь.
Ожидаемый эффект не был достигнут в полной мере - погибли не только террористы, но и более 100 заложников, отравленных газом, выпущенным в театр. Одним из веществ, содержащихся в этом газе, был фентанил.
Фентанил и смертная казнь
Другое применение фентанила - подготовка к смертной казни. Первая казнь с использованием этого препарата в США была проведена в 2018 году.
Здесь, однако, следует подчеркнуть, что осужденному затем давали (помимо фентанила, который должен был привести в первую очередь к угнетению дыхания) другие препараты, а именно диазепам, цисатракурий и хлорид калия.