Аспирин сделал одну из самых блестящих карьер в фармакологии 20 века. Мы без колебаний лечим простуду, боли, лихорадку и даже похмелье аспирином. Несмотря на то, что это однокомпонентный и очень простой препарат (на основе ацетилсалициловой кислоты), ученые все еще находят для него новые применения.
Аспирин, иначеацетилсалициловая кислота (АСК) является производным салициловой кислоты. Аспирин является популярным болеутоляющим, жаропонижающим, противовоспалительным средством и - при длительном применении - антикоагулянтом. Снимает мышечную боль, головную боль (включая мигрень) или зубную боль. Он входит в состав многих лекарств. Название «аспирин» запатентовано немецкой компанией Bayer.
Аспирин - свойства
Аспирин изначально производился в виде порошка. На рубеже веков его смешивали с крахмалом для приготовления легко растворимых в воде таблеток. Это способствовало росту популярности ацетилсалициловой кислоты как среди врачей, так и среди пациентов.
Медики оценили гарантию точно отмеренных доз, а пациенты - более низкую цену благодаря снижению себестоимости продукции вдвое. Вскоре выяснилось, что ацетилсалициловую кислоту можно с успехом применять при лечении плеврита, тонзиллита и воспалений мочевого пузыря.
Помогает также при леченииболей суставов и ревматических недугов, при туберкулезе, гонорее и в борьбе с подагрой. По сей день рекомендуется в высоких дозах при хроническом ревматоидном артрите, болях в спине, мигренях.
Аспирин - действие
Химические процессы постоянно происходят в каждой клетке организма. При повреждении окружающей мембраны высвобождается одна из ненасыщенных жирных кислот - арахидоновая кислота. С помощью фермента циклооксигеназы он тут же превращается в простагландины (высвобождаются как под действием механических, так и химических раздражителей). Эти вещества предупреждают организм о повреждении клеток, они участвуют, в том числе, в в передаче боли и формировании воспаления и лихорадки.
Ацетилсалициловая кислота может ингибировать секрецию циклооксигеназы и таким образом останавливает высвобождение простагландинов. Вот почему он так хорошо действует как противовоспалительное и обезболивающее средство. Однако на этом его возможности не заканчиваются. Что ж, простагландины вырабатываются во многих местах тела, и везде аспирин может быть вовлечен в процесс ингибирования их действия. Благодаря этому он может, например, предотвратить свертывание крови.
При активации ее тромбоцитов (тромбоцитов), задачей которых является восстановление любых повреждений сосудов, высвобождается соединение, имеющее структуру, подобную простагландинам, называемую тромбоксан А2. Именно он запускает процесс свертывания крови. Его синтез также происходит в результате превращения арахидоновой кислоты под действием циклооксигеназы.
Ацетилсалициловая кислота, ингибируя активность этого фермента, препятствует образованию тромбоксана А2. Однократный контакт тромбоцита с ацетилсалициловой кислотой подавляет продукцию тромбоксана тромбоцитом до конца его жизни (около 8 дней). Недавно было обнаружено другое поле действия аспирина.
Исследования показывают, что лучевая терапия косвенно увеличивает выработку простагландинов, которые ослабляют иммунную систему в борьбе с раковыми клетками. Ацетилсалициловая кислота останавливает этот процесс и восстанавливает нормальную работу иммунной системы, поэтому может помочь организму бороться с раком.
Аспирин - приложение
Ацетилсалициловая кислота может предотвратить и облегчить последствия многих заболеваний, связанных с образом жизни:
- Наиболее опасны сердечно-сосудистые заболевания, такие как атеросклероз коронарных артерий и инфаркт миокарда. Регулярно принимаемая ацетилсалициловая кислота тормозит образование тромбов, которые могут закупорить просвет артерии. Таким образом, он снижает риск сердечного приступа почти вдвое. В высокой дозе также помогает при сердечном приступе (снижает смертность до 23%).
- Также следует принимать пациентам с транзиторными ишемическими атаками, которые могут закончиться инсультом.
- Ацетилсалициловая кислота также полезна в третьем триместре беременности. У каждой десятой женщины отмечается внезапное повышение АД и так называемая преэклампсия. Если не лечить, иногда это приводит к эклампсии, которая может быть опасной для матери и ребенка. Причиной нарушения является дисбаланс между разными видами простагландинов, и ацетилсалициловая кислота способна восстановить этот баланс.
- Аспирин также используется для предотвращения осложнений диабета. Одним из них является закрытие мелких коронарных сосудов. Если этот процесс (называемый микроангиопатией) происходит в сетчатке глаза, зрение может быть утеряно. Оказалось, что прием аспирина в течение года может снизить этот риск до 50%.
- Ценные свойства ацетилсалициловой кислоты используют и хирурги, ведь благодаря ей риск развития венозных тромбозов и легочной эмболии после операций может быть снижен вдвое, а после шунтирующих процедур снижается риск закрытия на такое же количество новых кровеносных сосудов.
Аспирин - дозировка
Взрослые могут принимать от 500 мг до 1000 мг ацетилсалициловой кислоты за один раз, что составляет примерно 1-2 таблетки. Максимальная суточная доза для взрослого человека составляет 4 г (примерно 8 таблеток).
Детям и подросткам старше 12 лет можно единовременно принимать 500 мг аспирина, но только по назначению врача. Не принимайте более 1500 мг в день.
Аспирин - побочные действия и противопоказания
Идеальных лекарств не существует. Ни аспирин. Вскоре выяснилось, что употребление АСК в высоких дозах может вызывать опасные побочные эффекты, в том числе:
- повреждение слизистой оболочки желудка
- боли в животе
- аспириновая астма
- интерстициальный нефрит
- гепатит
- расстройство желудка
- головокружение
- кровотечение и кровотечение
- отек
- учащение пульса.
В США около 100 000 человек ежегодно госпитализируются в результате кровотечения или разрыва язвы желудка, вызванных регулярным приемом высоких доз аспирина, и почти пятая часть умирает.
Ацетилсалициловая кислота категорически не рекомендуется детям до 12 лет, так как может вызвать опасный синдром Рея (серьезные неврологические расстройства).
Аспирин не поможет, например, при судорожных болях, т.е. в случае менструальных недомоганий. Это может даже усилить кровотечение.
Другие противопоказания:
- гиперчувствительность к салицилатам
- проблемы с почками или печенью
- приступы астмы
- беременность и кормление грудью
- нарушение свертываемости крови.
История аспирина
Аспирин известен уже много лет. Обезболивающие свойства коры ивы (cortex salix) были оценены еще Гиппократом и средневековыми травниками. Со временем это сырье стало очень ценным для легкой промышленности и его перестали использовать в лечебных целях на века. Триумфальное возвращение сока ивы в область фармакологии было спровоцировано Наполеоном. Когда во время его морской блокады Европы прекратился ввоз хинина, тогда самого популярного жаропонижающего средства, вспомнили о коре ивы. Приобретение его активного ингредиента, салициловой кислоты, в больших масштабах началось в 1874 г., но из-за неприятного вкуса и раздражающего действия на слизистые оболочки она использовалась неохотно. Однако, когда в 1899 году Феликс Хоффманн получил стабильное и чистое производное салициловой кислоты, то есть ацетилсалициловую кислоту (АСК), немецкая компания Bayer запатентовала его под названием аспирин.